大肠癌“化疗”经过近一个世纪的发展，围绕着“如何提高治疗效果”，即“延长患者生存期、提高患者生活质量”的目标，无论是化疗药物、化疗方案还是化疗方式均取得进展，成为直肠癌治疗策略中一个重要环节。
5-Fu属于抗代谢药，能模拟正常代谢物质，与有关代谢物质发生特异性拮抗作用。85年以前，5-Fu是唯一可用于大肠癌化疗的药物，单一用药有效率平均在15%左右，总生存率中位值为9~11个月。其用药途径有口服给药、单次静脉推注、持续灌注化疗等。
LV是核酸合成的重要辅酶，是5-Fu的生化调节剂，本身对肿瘤没有作用，与5-Fu合用时，可以促使5-Fu的活性代谢产物5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5-F-dUMP)与胸苷酸合成酶(TS)稳定结合，从而提高5-Fu的疗效，使5-Fu的疗效增加1倍。
羟基喜树碱为细胞周期特异性药物，作用于细胞周期的S期，可选择性抑制拓扑异构酶Ⅰ(topoismerase-Ⅰ)，干扰DNA的复制，导致肿瘤细胞坏死，与常用的抗肿瘤药物无交叉耐药性。
目前临床应用较多的是第三代铂类抗肿瘤药-草酸铂(Oxaliplatin.L-OHP)，与其他铂类衍生物一样，亦以DNA为作用靶点，通过产生烷化结合物而作用于DNA，形成链内和链间交联，阻断其复制与转录。
分子靶向治疗具有较好的分子选择性，能高效并选择性地杀伤肿瘤细胞，减少对正常组织的损伤，实现了传统化疗药物治疗难以实现的临床目标。Cetuximab是抗EGFR人/鼠嵌合IgG(1)单克隆抗体，和EGFR的细胞外配体直接结合，抑制肿瘤的生长，并与化疗、放疗有协同作用。